プロドラッグをまとめよう
どーも！最近、開業に向けて小児歯科勉強中のチバです！
今回はプロドラッグについてまとめました！
よろしくお願いします！
プロドラッグの目的
主に5つあります
①作用の持続化
②水溶性の増大
③薬物の安定化
④副作用・毒性の軽減
⑤経口投与におけるバイオアバイラビリティの改善
です。
通常は
代謝された場合は、水溶性になり排泄されてしまいます。
しかし、プロドラッグは代謝を受けると活性化され薬効を示します。
例えば
酸性NSAIDsは胃腸障害がありますが、
プロドラッグであれば障害を受けるはずの胃腸では活性化はされておらず、
小腸で活性化されるため副作用(胃腸障害)を受けにくいです。
つまり、効かせたい部位で活性化させることが出来ます。
これは①③④⑤の理由に当てはまりますね！
吸収を改善させようとしたら、
脂溶性を増加させればいいんですが薬剤にしようとしたら特に注射薬は上手く混ざりません。
つまり、多少は水溶性にしないと注射薬はできません。
そのため、プロドラッグにすれば多少水溶性にしても代謝されてから活性化されるため効果を発揮出来るのです。
プロドラッグの具体例4つ
・非ステロイド性抗炎症薬
バラシクロビル(アシクロビルのプロドラッグ)
・インフルエンザ治療薬
オセルタミビルリン酸塩
・抗腫瘍薬
テガフール
最後に
プロドラッグについてまとめてみましたが、ぜひ薬物の体内動態についても復習しましょう！
では、頑張って下さい^ ^
